近日，日本独立行政法人国立肿瘤研究中心发表了与岛津公司开展合作研究所取得的成果《基于质谱显微镜解明“聚焦在肿瘤中的抗癌药剂”分布》，世界首次实现DDS抗癌剂成像，实用化指日可待。

　　基于质谱显微镜成像，证明了DDS抗癌剂的新药开发理念—“在癌组织上长久多聚集，向正常组织迁移少”。

　　日本独立行政法人国立肿瘤研究中心发表内容如下：

　　　　　　　　　　 《基于质谱显微镜解明“聚焦在肿瘤中的抗癌药剂”分布》
　　　　　　　　　　　　　世界首次实现DDS抗癌剂成像，实用化指日可待


　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　 2013年11月06日
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　日本独立行政法人国立肿瘤研究中心
本发表的要点
DDS（Drug Delivery System：药物传递系统）抗癌剂通过改变现有抗癌剂的分子大小与性状，使药剂聚焦在癌组织上，以提高治疗效果。
世界首次尝试使用质谱显微镜高精细画像化DDS抗癌药剂分布
根据质谱显微镜成像，证明了DDS抗癌剂的新药开发理念—“在癌组织上长时间聚集，向正常组织迁移少”。
　　独立行政法人国立肿瘤研究中心（所在地：东京都中央区、理事长：堀田知光）使用质谱显微镜实现DDS抗癌剂（纳米粒子内包紫杉醇、NK105）分布的高精细画像化，证明了DDS抗癌剂的新药开发理念—“在癌组织上长时间聚集，向正常组织迁移少”。本研究成果是与日本东病院临床开发中心（所在地：千叶县柏市、中心负责人：大津敦）新药开发领域负责人安永正浩 松村保广等以及株式会社岛津制作所（所在地：京都市、公司总裁兼首席执行官：中本晃）实施合作研究所取得，已在10月25日的英科学杂志Nature的姐妹杂志「Scientific Reports」上发表。
　　NK105是将紫杉醇内包在纳米粒子中的DDS抗癌剂，目前，正以转移 复发乳腺癌为对象进行第III相临床试验。紫杉醇的副作用可造成手足麻痹 疼痛等末梢神经障碍，如果恶化，则患者的QOL显著降低，因此，有时即使有疗效也不得不中断治疗。NK105被设计为在癌组织上聚焦的抗癌剂，如［图1］所示。预计可增强药效，减轻副作用，但至今一直无法通过视觉直接确认实际的药剂分布。

图1

　　本研究使用了岛津制作所生产的质谱显微镜，利用画像评价了NK105投药后小鼠癌组织与正常组织，如［图2］所示。结果，确认到NK105长时间聚焦在癌组织上，直至癌组织的深处，并且没有迁移到正常组织，如［图3］所示。DDS抗癌剂的新药开发理念在小鼠身上得到验证。现在进行中的第III相临床试验结果值得期待。并且，在前临床阶段可以确认详细的药剂分布，即使在新一代DDS抗癌剂的药物设计中将成为强有力的武器。
图2

图3

　　日本国立肿瘤研究中心与岛津制作所于2011年签署了全面合作研究协议，旨在开发引领世界水平的高度开拓性肿瘤医疗技术。本研究是作为全面协议目标之一的"以新药开发工艺革新为目的的药代动力学"的成果。今后双方将进一步密切合作，致力于开发更高效、副作用更小的患者友好型抗癌剂。

　　＊本研究基于国立肿瘤研究中心癌研究开发经费（特殊配额）「癌纳米技术研究计划」实施。


原论文信息
Masahiro Yasunaga, Masaru Furuta, Koretsugu Ogata,
Yoshikatsu Koga, Yoshiyuki Yamamoto, Misato Takigahira & Yasuhiro
Matsumura. The significance of microscopic mass spectrometry with high
resolution in the visualisation of drug distribution. Scientific Reports 3,
Article number: 3050 doi:10.1038/srep03050


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